Биматопрост при выпадении волос

Содержание статьи

Местные средства для стимуляции роста волос. Обзор препаратов — Статьи — Профессиональная косметика и материалы для эстетической медицины

Патофизиология АГА изучена еще не полностью, но в процессе патогенеза, по-видимому, участвуют генетические механизмы и андрогены. Наследование АГА является полигенным и может передаваться как от одного, так и от обоих родителей. У женщин с наличием ОЖТ, в отличие от мужчин, реже прослеживается четкий семейный анамнез заболевания. [5]

ДГТ, эффективный метаболит тестостерона, увеличивает фолликулы в области бороды и усов, на груди и конечностях, а также уменьшает размер фолликулов в битемпоральной области. У генетически предрасположенных лиц ДГТ может привести к уменьшению размера волосяных фолликул на темени и в области лобной линии роста волос, что ведет к истончению волос, характерному для АГА. Превращение Т в ДГТ происходит непосредственно в волосяных фолликулах и вызывается 2-м типом фермента, называемого 5-альфа-редуктазой.

Средства местного лечения

Миноксидил

В настоящее время миноксидил является общепризнанным стандартом лечения облысения. Изначально он использовался в качестве перорального антигипертензивного препарата, но вскоре выяснилось, что миноксидил имеет необычный побочный эффект в виде гипертрихоза, благодаря чему данный препарат начали применять против выпадения волос местно в виде 2%-ного лосьона. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами (FDA) США  утвердило использование миноксидила для лечения ОМТ в виде 2%-ного лосьона в 1988 году и в виде 5%- ного лосьона в 1997 году, но для лечения ОЖТ FDA одобрило только 2%- ный лосьон в 1997 году. [6]

Точный механизм, с помощью которого миноксидил вызывает рост волос, остается неизвестен. Тем не менее, считается, что данный эффект миноксидила обусловлен его сосудорасширяющими, ангиогенными и пролиферативными свойствами. Миноксидил способен открывать АТФ-чувствительнее калиевые каналы, благодаря чему стимулируется выработка фактора роста эндотелия сосудов, возможного средства для стимуляции роста волос. [7]  Миноксидил продлевает продолжительность фазы анагена в цикле роста волос и вызывает увеличение миниатюрных волосяных фолликул, а также способен поддерживать и утолщать существовавшие ранее волосы. [8]

Эффективность миноксидила в лечении облысения была доказана в двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях. У мужчин с ОМТ использование миноксидила приводит к быстрому увеличению количества волос и достигает пика спустя 16 недель применения. Среднее увеличение целевой области волос составляет около 8% на фоне применения 2%-ного лосьона миноксидила и 10-12% на фоне применения 5%-ного лосьона. Клиническое улучшение наблюдалось приблизительно у 60% мужчин на фоне применения 5%-ных лосьонов миноксидила и 40% на фоне применения 2%-ных лосьонов, по сравнению с 23% плацебо. [6]

У женщин с ОЖТ при применении 2%-ного лосьона миноксидила было показано увеличение роста волос на 10-16% по сравнению с контрольной группой, в то время как большие эффекты могут быть получены при применении препарата в более высокой концентрации. [9]  Это лечение является пожизненным и остановка приема миноксидила приведет к нивелированию всех миноксидил-зависимых эффектов в отношении роста волос в срок от 4 до 6 месяцев. [6]

Миноксидил рекомендуется использовать по следующей схеме: 1 мл (25 капель) 2%-ного или 5%-ного раствора миноксидила следует применять два раза в день, равномерно распределяя данное количество раствора по верхней части сухой кожи головы. При использовании 5%-ного пенного раствора миноксидила, как правило, два раза в день на сухую кожу головы наносится половина колпачка и не смывается в течение, по крайней мере, 4-х часов. Чтобы свести к минимуму риск гипертрихоза лица, особенно у женщин, после применения препарата необходимо промыть руки теплой водой. По состоянию на ноябрь 2012 года 5%-ный пенный раствор только недавно стал доступен в Канаде.

Миноксидил имеет хорошо изученный профиль безопасности. [10]  Побочные эффекты очень редки и включают раздражение кожи, контактный дерматит, гипертрихоз лица, шелушение кожи, сухость, тахикардию и преходящее повышение выпадения волос, которое является более заметным в первые 4 недели в результате индукции фазы анагена волоса из фазы покоя. Это явление можно рассматривать как признак эффективности действия миноксидила, поэтому при появлении данного побочного эффекта пациентам следует рекомендовать продолжить лечение.

Составляющие наполнителя препарата (например, пропилен гликоль и миноксидил) могут вызвать раздражающий контактный дерматит, аллергический контактный дерматит или обострение себорейного дерматита, которые чаще встречаются при применении 5%-ного раствора. Аллергическая реакция на миноксидил сама по себе встречается очень редко; как правило, пропиленгликоль является контактным аллергеном, вызывая зуд и шелушение кожи головы [11]. Свободный пропиленгликоль является наполнителем в 5%-ном препарате в виде пенного раствора миноксидила что, следовательно, уменьшает возможный раздражающий эффект и улучшает косметическую приемлемость препарата. [12]  Для пропиленгликоля может быть выполнен накожный тест. Если тест положительный, то наполнитель может быть замещен на менее раздражительное вещество бутиленгликоль. Если контактный дерматит развивается из-за миноксидила, то, возможно, придется отказаться от использования данного препарата.

Побочный эффект в виде гипертрихоза чаще всего наблюдается у больных женщин, которые уже имеют гирсутизм. Гипертрихоз возникает, главным образом, на лбу, скуловой области и на боковых поверхностях лица, однако является полностью обратимым при прекращении приема препарата.

Системная абсорбция миноксидила остается слабой — только 0,3-4,5% препарата достигает кровеносной системы и выводится из организма в течение 4 дней. При использовании миноксидила не было выявлено никаких изменений артериального давления или других гемодинамических эффектов [13]. Однако, следует проявлять осторожность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Миноксидил был отнесен к препаратам категории C, применяемым во время беременности. Хотя в исследовании на крысах и кроликах не было обнаружено тератогенного эффекта препарата, необходимо проведение исследования в организме человека. Кроме этого, миноксидил был обнаружен в материнском молоке, поэтому следует избегать его использования у беременных или кормящих женщин.

Простагландины

Латанопрост и биматопрост являются аналогами простагландина, которые широко используются для лечения глаукомы и в последнее время начали проводиться исследования по применению указанных препаратов при алопеции ресниц. Их применение в виде глазных капель для стимуляции роста ресниц при очаговой алопеции характеризовалось переменным успехом. [14]  Хотя механизм действия простагландинов до конца не изучен, похоже, что эти соединения взаимодействуют с простагландиновыми рецепторами в волосяных фолликулах и вызывают фазу анагена (фазу роста) в фолликулах, пребывающих в состоянии телогена (фазы покоя). [15]

Исследователи выдвинули идею использования простагландинов при очаговой алопеции еще во время открытия биматопроста. При назначении данного простагландина в виде глазных капель один раз в день в течение года для лечения глаукомы, у 42,6% пациентов отмечался рост ресниц. [16,17] Изначально, этот эффект расценивался как побочный, но потенциальные эстетические преимущества длинных ресниц были быстро признаны, что привело к разработке глазных капель биматопроста при гипотрихозе ресниц и увенчалось одобрением использования биматопроста по данному показанию в 2008 году со стороны Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами (FDA) США.

24-недельное двойное слепое, рандомизированное пилотное исследование, проведенное у 16 мужчин с легкой степенью АГА, показало значительное увеличение плотности волос (как терминальных, так и пушковых) на участке кожи, обработанном 0,1% латанопростом по сравнению с исходным уровнем и терапией плацебо. [14]  Лечение хорошо переносилось, хотя у 5 больных в месте нанесения  препарата наблюдалась эритема.

Читайте также:  Сто вам помогло от выпадения волос

Для определения оптимальных концентраций аналогов указанных простагландинов необходимы дальнейшие исследования. В конечном счете, биматопрост также может быть более эффективным в точно титруемой концентрации. [14]

Флуридрил

Флуридрил является инновационным синтетическим местным антиандрогеном, который по своей структуре похож на флутамид. Флуридрил является высокогидрофобными соединением, которое не всасывается и не попадает в системный кровоток, а также демонстрирует высокую степень местной переносимости и распадается на неактивные метаболиты без каких-либо системных антиандрогенных эффектов. [18,19]   В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании 43 пациента мужского пола с наличием АГА, в результате применение флуридрила в течение 3-х месяцев привело к увеличению фазы анагена в процентах с 76% до 85% в группе пациентов, получавших флуридрил, а применение флуридрила в течение 9 месяцев привело к увеличению фазы анагена в 87%, тогда как в группе плацебо изменений не наблюдалось. Сексуальная функция, либидо, общий и биохимический анализ крови оставались в норме в течение всего срока исследования. [19]  Флуридрил в настоящее время используется по всей Европе, но его применение все еще ожидает одобрения в США.

Кетоконазол

Кетоконазол противогрибковым препаратом группы имидазольных производных, эффективным в лечении себорейного дерматита и перхоти. [20]  В 21-месячном исследовании по сравнению местного применения кетоконазола и миноксидила, эффект 2%-ного шампуня кетоконазола сравнивался с группой пациентов, которые не получили шампунь с кетоконазолом, используемого в комбинации 2%-ном миноксидилом или без него. Такие показатели, как плотность волос и их размер, а также доля фолликулов, пребывающих в фазе анагена, улучшалась почти аналогичным образом в группе пациентов, получавших кетоконазол и миноксидил по принятым схемам.[20]  Механизм, посредством которого кетоконазол улучшает рост волос, до конца не выяснен, но может быть связан с противовоспалительным действием в отношении Т-клеток, которые находятся в зоне облысения при АГА и активностью в отношении микрофлоры кожи, в частности дрожжеподобных грибов Malassezia. Также кетоконазол ингибирует синтез стероидных гормонов и снижает уровень ДГТ в волосяном фолликуле, влияя активность андрогеновых рецепторов [21].

Спиронолактон

Спиронолактон является блокатором рецепторов альдостерона, который уменьшает активность ферментов, участвующих в биосинтезе тестостерона. В клиническом исследовании 60 пациенток с АГА было установлено, что местное применение 1%-ного спиронолактона является эффективным в стимулировании роста волос без явлений гипотонии или гормональных нарушений. [22] Однако, необходимо проведение дальнейших исследований для определения антиандрогенных эффектов местного применения спиронолактона и его потенциальной пользы в лечении ОЖТ.

Мелатонин

Давно известно, что мелатонин способен модулировать рост волос. Исследования на животных показали, что мелатонин стимулирует фазу анагена цикла роста волос. [23] В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании изучалось местное применение 0,1% спиртового раствора мелатонина у 40 женщин, страдающих диффузной алопецией (n = 28) или АГА  (n = 12) в течение 6 месяцев в дозе 1 мл ежедневно по сравнению с носителем. Для определения эффективности лечения были использованы трихограммы лобной и затылочной областей кожи головы. В конце исследования в группе пациентов, страдающих АГА, в затылочной области было продемонстрировано статистически значимое увеличение волосяных фоликулов, пребывающих в фазе анагена, по сравнению с группой получавших плацебо (в среднем от 78 до 82 волос), но никаких различий по сравнению с плацебо не было выявлено для волосяных фоликулов, располагающихся в лобной области. [24]  В группе пациентов, страдающих диффузной алопецией, было показано существенное увеличение волос лобной области. Плазменные уровни мелатонина были повышены на фоне проводимой терапии мелатонином, но не превышали ночной физиологический порог.

Эстрогены

Системные эстрогены увеличивают синтез особого гликопротеина — глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что приводит к снижению уровня свободного тестостерона. Через 6 месяц исследования влияния 17α-эстрадиола в концентрации 0,025%, применяемого местно, проводимого у 7 женщин, страдающих ОЖТ, сообщалось о стабилизации процесса выпадения волос и/или количества волосяных фоликулов, находящихся в фазе телогена по сравнению с контрольной группой из 2-х участниц женского пола. [25]  Для проверки возможности использования местных эстрогенов при АГА необходимо проведение дополнительных исследований.

Выводы

Хотя поставить клинический диагноз АГА не представляет сложностей, набор препаратов для местного лечения данного состояния в значительной степени остается предметом научно-исследовательской деятельности, при этом разные препараты для лечения АГА демонстрируют различные скорости ответов пациентов на проводимую терапию. Таким образом, для подтверждения эффективности и безопасности применяемых препаратов необходимо проведение обширных и хорошо спланированных исследований. Особое внимание следует обратить на раннее вмешательство в процесс течения АГА, чтобы ограничить связанные с ним значительные психологические затруднения. В настоящее время все еще имеется потребность в создании новых, более эффективных методов лечения, которые следует разрабатывать параллельно с улучшением понимания патогенеза АГА.

Список использованной литературы:

1. Gan DC, Sinclair RD. Prevalence of male and female pattern hair loss in Maryborough. J Investig Dermatol Symp Proc. 2005 Dec;10(3):184–9.

2. Budd D, Himmelberger D, Rhodes T, et al. The effects of hair loss in European men: a survey in four countries. Eur J Dermatol. 2000 Mar;10(2):122–7.

3. Shapiro J. Clinical practice. Hair loss in women. N Engl J Med. 2007 Oct 18;357(16):1620–30.

4. Price VH. Androgenetic alopecia in women. J Investig Dermatol Symp Proc. 2003 Jun;8(1):24–7.

5. Olsen EA, Messenger AG, Shapiro J, et al. Evaluation and treatment of male and female pattern hair loss. J Am Acad Dermatol. 2005 Feb;52(2):301–11.

6. Banka N, Bunagan MJ, Shapiro J. Pattern hair loss in men: diagnosis and medical treatment. Dermatol Clin. 2013 Jan;31(1):129–40.

7. Li M, Marubayashi A, Nakaya Y, et al. Minoxidil-induced hair growth is mediated by adenosine in cultured dermal papilla cells: possible involvement of sulfonylurea receptor 2B as a target of minoxidil. J Invest Dermatol. 2001 Dec;117(6):1594–600.

8. Messenger AG, Rundegren J. Minoxidil: mechanisms of action on hair growth. Br J Dermatol. 2004 Feb;150(2):186–94.

9. Atanaskova Mesinkovska N, Bergfeld WF. Hair: what is new in diagnosis and management? Female pattern hair loss update: diagnosis and treatment. Dermatol Clin. 2013 Jan;31(1):119–27.

10. Olsen EA, Whiting D, Bergfeld W, et al. A multicenter, randomized, placebocontrolled, double-blind clinical trial of a novel formulation of 5% minoxidil topical foam versus placebo in the treatment of androgenetic alopecia in men. J Am Acad Dermatol. 2007 Nov;57(5):767–74.

11. Friedman ES, Friedman PM, Cohen DE, et al. Allergic contact dermatitis to topical minoxidil solution: etiology and treatment. J Am Acad Dermatol. 2002 Feb;46(2):309–12.

12. Blume-Peytavi U, Hillmann K, Dietz E, et al. A randomized, single-blind trial of 5% minoxidil foam once daily versus 2% minoxidil solution twice daily in the treatment of androgenetic alopecia in women. J Am Acad Dermatol. 2011 Dec;65(6):1126–34 e2.

13. Olsen EA, Dunlap FE, Funicella T, et al. A randomized clinical trial of 5% topical minoxidil versus 2% topical minoxidil and placebo in the treatment of androgenetic alopecia in men. J Am Acad Dermatol. 2002 Sep;47(3):377–85.

14. Blume-Peytavi U, Lonnfors S, Hillmann K, et al. A randomized doubleblind placebo-controlled pilot study to assess the efficacy of a 24-week topical treatment by latanoprost 0.1% on hair growth and pigmentation in healthy volunteers with androgenetic alopecia. J Am Acad Dermatol. 2012 May;66(5):794–800.

15. Law SK. Bimatoprost in the treatment of eyelash hypotrichosis. Clin Ophthalmol. 2010;4:349–58.

Читайте также:  Витамины при кормлении грудным молоком при выпадении волос

16. Higginbotham EJ, Schuman JS, Goldberg I, et al. One-year, randomized study comparing bimatoprost and timolol in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol. 2002 Oct;120(10):1286–93.

17. Jones D. Enhanced eyelashes: prescription and over-the-counter options. Aesthetic Plast Surg. 2011 Feb;35(1):116–21.

18. Poulos GA, Mirmirani P. Investigational medications in the treatment of alopecia. Expert Opin Investig Drugs. 2005 Feb;14(2):177–84.

19. Sovak M, Seligson AL, Kucerova R, et al. Fluridil, a rationally designed topical agent for androgenetic alopecia: first clinical experience. Dermatol Surg. 2002 Aug;28(8):678–85.

20. Pierard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, et al. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology. 1998;196(4):474–7.

21. Inui S, Itami S. Reversal of androgenetic alopecia by topical ketoconzole: relevance of anti-androgenic activity. J Dermatol Sci. 2007 Jan;45(1):66–8.

22. Dill-Muller D, Zaun H. Topical treatment of androgenetic alopecia with spironolactone. J Eur Acad Dermatol Venereol. 1997 Sep;9(Suppl 1):31.

23. Fischer TW, Slominski A, Tobin DJ, et al. Melatonin and the hair follicle. J Pineal Res. 2008 Jan;44(1):1–15.

24. Fischer TW, Burmeister G, Schmidt HW, et al. Melatonin increases anagen hair rate in women with androgenetic alopecia or diffuse alopecia: results of a pilot randomized controlled trial. Br J Dermatol. 2004 Feb;150(2):341–5.

25. Orfanos CE, Vogels L. [Local therapy of androgenetic alopecia with 17 alphaestradiol. A controlled, randomized double-blind study (author’s transl)]. Dermatologica. 1980;161(2):124–32.

Skin Therapy Letter. 2013;18(4) © 2013 SkinCareGuide.com

Источник

иматопрост (Bimatoprostum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Биматопрост
  • Фармакологическая группа вещества Биматопрост
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Биматопрост
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Биматопрост
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Биматопрост
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Биматопрост

Латинское название вещества Биматопрост

Bimatoprostum (род. Bimatoprosti)

Химическое название

7-[3,5-Дигидрокси-5-фенилпент-1-енил)циклопентил]-N-этилгепт-5-енамид

Брутто-формула

C25H37NO4

Фармакологическая группа вещества Биматопрост

  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H02 Другие болезни век
  • H40.0 Подозрение на глаукому
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

    • Код CAS

    155206-00-1

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоглаукомное, простагландиноподобное, понижающее внутриглазное давление, стимулирующее рост ресниц.

    Фармакодинамика

    Биматопрост снижает ВГД у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого применения и максимальный эффект достигается примерно через 8–12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

    Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с ПГF2альфа, который не действует через известные рецепторы ПГ. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

    Доступны ограниченные сведения об эффективности биматопроста в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.

    По данным клинических исследований, не отмечено значимое влияние биматопроста на ЧСС и АД.

    При лечении гипотрихоза точный механизм действия биматопроста неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

    Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру глаза человека in vitro. При инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопление ЛС не отмечено. После применения 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в день в течение 2 нед Сmах в крови достигалось в течение 10 мин после инстилляции, а в течение 1,5 ч этот показатель был ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0–24 были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день — примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на то, что Сss биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.

    Распределение. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный Vss — 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.

    Метаболизм. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

    Выведение. Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Т1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин; общий клиренс из крови — 1,5 л/ч/кг.

    Применение вещества Биматопрост

    Снижение повышенного ВГД при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

    Лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    В качестве противоглаукомного ЛС. Следует соблюдать осторожность при применении в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например пациенты с афакией, пациенты с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика);

    — следует использовать с осторожностью пациентам с тяжелыми глазными инфекциями а анамнезе (например вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом;

    — отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему;

    — не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой ЧСС или низкому АД;

    — не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

    В качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц. Афакия; псевдофакия; повреждение задней капсулы хрусталика; наличие факторов риска развития отека макулы; длительное течение сахарного диабета; высокое содержание Хс; нефропатия; артериальная гипертензия, особенно с высокими цифрами дАД; больные с увеитом, в связи с возможным прогрессированием этого заболевания.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных, продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.

    В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33–97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных.

    Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.

    Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.

    Фертильность. Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.

    Побочные действия вещества Биматопрост

    При применении в качестве противоглаукомного ЛС

    Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований биматопроста в виде 0,03% глазных капель и в пострегистрационном периоде.

    Читайте также:  Рецепт выпадения волос после родов

    Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до </10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

    В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.

    Со стороны органов зрения: очень часто — инъекция сосудов конъюнктивы, зуд в глазах, рост ресниц; часто — поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто — геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; с неизвестной частотой — энофтальм.

    Со стороны сосудов: часто — гипертензия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гирсутизм.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения.

    Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

    В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

    При применении в качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц

    Общие сведения о нежелательных реакциях при применении биматопроста в виде 0,03% капель для местного применения были получены в ходе мультицентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах с участием 278 взрослых пациентов, которые получали терапию исследуемым ЛС в течение 4 мес.

    Зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи век, раздражение глаз, синдром сухого глаза, покраснение век. Перечисленные нежелательные реакции наблюдались менее чем в 4% случаев.

    Частота встречаемости нежелательных явлений по данным пострегистрационного применения не может быть определена ввиду отсутствия сведений о размере популяции, в которой было отмечено развитие каждого из нежелательных явлений, а также спонтанного характера сообщений о нежелательных явлениях в этом периоде. Дополнительно в пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях: ощущение жжения век, отечность конъюнктивы, раздражение век, отек век, зуд кожи век, гиперпигментация радужки, реакции гиперчувствительности (местные аллергические реакции), слезотечение, мадароз и трихорексис (временное выпадение ресниц от нескольких штук до целых участков и временная ломкость ресниц соответственно), изменения кожи век и периорбитальной области, включая углубление складки века, пятнистую сыпь или эритематозные высыпания, обесцвечивание кожи (периорбитальное), затуманивание зрения.

    Взаимодействие

    Специальные исследования взаимодействия с другими ЛС не проводились. Не ожидается взаимодействия в организме человека, т.к. системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения биматопроста в офтальмологии.

    В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никакого взаимодействия не наблюдалось.

    Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных ЛС, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.

    Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста в виде глазных капель при его совместном применении с другими аналогами ПГ в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

    Передозировка

    Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.

    В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

    Пути введения

    Конъюнктивально, местно.

    Способ применения и дозы

    При применении в качестве противоглаукомного ЛС. Конъюнктивально, по 1 капле в глаз, 1 раз вечером.

    При применении в качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц. Местно, 1 раз на ночь, 1 каплю наносят на стерильный аппликатор и равномерно распределяют на коже верхнего века вдоль линии роста ресниц.

    Меры предосторожности вещества Биматопрост

    Влияние на ВГД. Биматопрост снижает ВГД при его инстилляции непосредственно в конъюнктивальную полость пациентов с повышенным ВГД. В клинических исследованиях применение биматопроста в виде капель для местного применения сопровождалось снижением ВГД как у больных с высоким ВГД, так и с его нормальными значениями, однако не достигало клинически значимых величин. При совместном применении биматопроста в виде капель для местного применения и аналогов ПГ (в т.ч. биматопроста в виде глазных капель), применяемых для снижения ВГД у пациентов с внутриглазной гипертензией, возможно снижение гипотензивного эффекта. В случае, если пациент получает лечение аналогами ПГ, необходимы консультация лечащего врача и мониторинг ВГД при назначении дополнительной терапии биматопростом в виде капель для местного применения.

    Группы риска. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с острыми воспалительными заболеваниями внутренних оболочек глазного яблока, например при увеите (поскольку при применении биматопроста возможно усугубление течения воспалительных явлений), пациентам с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с факторами риска развития макулярного отека.

    Пигментация радужной оболочки. Возможно усиление пигментации радужной оболочки глаза, особенно с темным пигментом, этот эффект может быть необратимым. Усиление пигментации радужной оболочки наблюдалось при инстилляции глазных капель. Изменение пигментации связано в первую очередь с повышением содержания меланина, а также с увеличением числа меланоцитов. Длительность эффекта усиления пигментации неизвестна. Изменение цвета радужки на фоне лечения может оставаться незамеченным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Отсутствуют сведения о клинической значимости увеличения пигментации радужной оболочки в долгосрочной перспективе. Как правило, при применении биматопроста коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужки, вследствие чего вся радужная оболочка или отдельные секторы приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияние на скопление пигмента на радужной оболочке глаза (невусы и веснушки). Значительное усиление пигментации радужной оболочки не является показанием для отмены биматопроста в виде капель для местного применения.

    Пигментация кожи век. Сообщалось о том, что биматопрост вызывает потемнение кожи век и периорбитальной области.

    Предполагается, что пигментация может усиливаться в течение всего времени применения биматопроста, но у большинства пациентов она носит обратимый характер и постепенно исчезает при отмене ЛС.

    Рост волос вне зоны лечения. Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился биматопрост в виде капель для местного применения. Важно наносить ЛС только на кожу края верхнего века по линии роста ресниц, используя прилагаемый стерильный аппликатор; не допускать попадания на кожу лица.

    В случае возникновения каких-либо симптомов со стороны органа зрения (в т.ч. травма глаза, инфекционное осложнение), при внезапном снижении остроты зрения, необходимости проведения плановой офтальмологической операции, а также при возникновении нежелательных реакций следует обратиться к офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения биматопростом.

    При гипотрихозе ресниц эффект от лечения развивается постепенно, у большинства пациентов в течение 2 мес. Пациентов следует предупреждать о том, что эффект биматопроста непостоянный, и предполагается постепенное возвращение к исходному состоянию после прекращения использования ЛС. Кроме этого, возможны различия в длине ресниц, их толщине, интенсивности окраски, общем количестве ресниц или неравномерном росте, и/или изменении направления роста ресниц.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Биматопрост оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед тем, как водить машину или управлять механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник